Trattamento dell’infezione da HIV: Ritonavir


Il Ritonavir è un farmaco antivirale attivo contro due ceppi del virus HIV ( HIV-1 e HIV-2 ), agisce come inibitore della proteasi e trova indicazione nel trattamento delle infezioni da HIV in associazione ad altri antivirali nucleosidici della trascrittasi inversa ( NRTI ).

Posologia e modo di somministrazione - All'inizio del trattamento Ritonavir viene somministrato negli adulti alla dose di 300 mg, ogni 12 ore, per 3 giorni; questa dose può essere aumentata di 100 mg, ogni 12 ore per un periodo di trattamento non oltre i 14 giorni, fino ad una dose massima di 600 mg, ogni 12 ore.
Nei bambini di età maggiore di 2 anni, la dose iniziale di Ritonavir che può essere somministrata è di 250 mg/m(2) ogni 12 ore, che può essere aumentata di 50 mg/m(2) ad intervalli di 2-3 giorni fino a raggiungere una dose di 350 mg/m(2) ogni 12 ore; la dose massima che può essere somministrata è di 600 mg ogni 12 ore.
Il Ritonavir può essere utilizzato a basso dosaggio e precisamente 100-200 mg 1-2 volte al giorno, per amplificare l'effetto di altri antivirali appartenenti agli inibitori della proteasi.

Effetti indesiderati - Gli effetti indesiderati che si possono verificare frequentemente durante il trattamento con Ritonavir possono interessare l'apparato gastrointestinale con nausea, alterazione del gusto, vomito, dolore addominale e diarrea, quest'ultima può compromettere l'assorbimento del farmaco; frequentemente si può osservare tosse, irritazione della gola; a carico del sistema nervoso possono insorgere episodi di parestesia periorale e periferica, vertigini e occasionalmente possono comparire insonnia e ansia.
Il trattamento con Ritonavir può causare eventi avversi a livello dell'apparato cardiovascolare ( vasodilatazione con possibile ipotensione posturale ) e dell'apparato muscolo-scheletrico ( l’associazione tra Ritonavir e antivirali nucleosidici può causare la comparsa di mialgia, miosite e aumenti della CPK [ creatinfosfochinasi ] ); frequentemente si possono riscontrare riduzione dei livelli di tiroxina ( T4 ), squilibri elettrolitici ed eruzioni cutanee.

Controindicazioni e avvertenze - Ritonavir è controindicato nei pazienti che manifestano ipersensibilità al principio attivo e agli eccipienti contenuti nella formulazione.
L'uso di Ritonavir è controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica poiché questo farmaco è principalmente metabolizzato ed eliminato a livello epatico, inoltre studi in vivo e vitro hanno potuto dimostrare la capacità del Ritonavir di inibire i processi di biotrasformazione mediate dall'isoforma 3A4 e 2D6 del citocromo P450.
Cautela deve essere prestata all'uso di Ritonavir in caso di insufficienza renale, in cui è consigliato monitorare la funzionalità renale; inoltre deve essere evitata la somministrazione di Ritonavir in caso di porfiria e pancreatite, in questo ultimo caso l'aumento delle lipasi e delle amilasi è elemento predittivo di pancreatite.
L'uso di Ritonavir è controindicato nelle donne in gravidanza e durante il periodo dell'allattamento.

Interazioni - Il Ritonavir interagisce con : 1) analgesici ( possibile aumento della concentrazione plasmatica di FANS, riduzione della concentrazione plasmatica di Metadone e Morfina ); 2) ansiolitici ed ipnotici ( il Ritonavir determina un aumento della concentrazione plasmatica di questi farmaci con conseguente maggiore sedazione e depressione respiratoria ); 3) antiaritmici ( il Ritonavir determina un aumento delle concentrazioni plasmatiche degli antiaritmici che di conseguenza può comportare l'insorgenza di eventi proaritmici ); 4) antibatterici ( aumento della concentrazione plasmatica di Eritromicina, Claritromicina e Rifabutina ); 5) anticoagulanti ( possibile aumento o riduzione dell'effetto anticoagulante ); 6) Iperico ( riduzione della concentrazione plasmatica di Ritonavir ); 7) antiepilettici ( aumento della concentrazione plasmatica di Carbamazepina ); 8) Estrogeni ( aumento del metabolismo degli estrogeni con conseguente riduzione dell'effetto contraccettivo ); 9) Atorvastatina e Simvastatina ( aumento del rischio di miopatia ); 10) Glicosidi cardiaci ( possibile aumento della concentrazione plasmatica di Digossina ).(Xagena_2009)

Nomi commerciali - Ritonavir: Norvir; Ritonavir + Lopinavir: Kaletra.


Fonte: Guida all’uso dei farmaci, V Edizione



Farma2009 Inf2009