Nafamostat mesilato, un potente inibitore di TMPRSS2 nei pazienti con polmonite da COVID-19


Sono stati pubblicati i risultati dello studio RACONA ( RAndomized Clinical Trial Of NAfamostat ) che hanno mostrato la sicurezza di Nafamostat nei pazienti ricoverati per Covid-19.

Nafamostat è un potente inibitore della proteasi che il virus SARS-CoV-2 utilizza per infettare le cellule.

L’inibitore della proteasi Nafamostat, attualmente utilizzato solo in Giappone e Corea per i pazienti in dialisi, per le sue proprietà anticoagulanti, è particolarmente attraente per il trattamento dell’infezione da Covid-19, perché inibisce in modo potente la serina proteasi transmembrana 2 ( TMPRSS2 ) che permette l’ingresso del virus nelle cellule e la replicazione. Inoltre, per le sue proprietà anticoagulanti potrebbe prevenire la coagulazione intravascolare disseminata e l’embolia polmonare frequentemente associate all’infezione da Covid-19.

L’obiettivo dello studio RACONA, progettato come studio clinico prospettico randomizzato, in doppio cieco e controllato con placebo, è stato quello di indagare l’efficacia e la sicurezza di Nafamostat mesilato somministrato in infusione endovenosa continua ( 0,10 mg/kg/ora ) per 7 giorni, in aggiunta al trattamento ottimale, nei pazienti ospedalizzati affetti da Covid-19.

I risultati di un’analisi ad interim hanno mostrato la sicurezza del farmaco, utilizzato per la prima volta in Europa, su funzione renale, coagulazione e infiammazione.

Nello studio RACONA, Nafamostat ha mostrato un ottimo profilo di sicurezza e, pertanto, potrebbe rappresentare un’arma efficace, in particolare contro quelle varianti del virus che sono più dipendenti da TMPRS2 ( ad esempio, la variante Omicron rispetto a quella Delta ).

Dallo studio sono anche emersi i potenziali benefici di Nafamostat nell’evitare la progressione verso la forma grave di polmonite interstiziale, che rappresenta la principale causa di morte nei pazienti con infezione da virus SARS-CoV-2. ( Xagena_2023 )

Fonte: Journal of Clinical Medicine, 2023

Xagena_Medicina_2023