Trattamento dell'ipertensione arteriosa, angina pectoris e aritmie: Metoprololo
Il Metoprololo tartrato è un farmaco betabloccante, antagonista selettivo dei recettori beta-1 adrenergici, che ha un effetto minore sui recettori bronchiali beta-2 ed è quindi relativamente cardioselettivo.
Il Metoprololo trova indicazione nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, sia in monoterapia che associato ad un diuretico o ad altri farmaci antipertensivi; ha indicazione nella cura dell'angina pectoris, delle aritmie. Inoltre trova indicazione nell'ipertiroidismo, nell'infarto miocardico e nella profilassi dell'emicrania.
Posologia e modo di somministrazione - Il Metoprololo viene somministrato per il trattamento dell'ipertensione, per via orale, all'inizio della terapia, alla dose di 100 mg al giorno, dose che viene aumentata, se necessario, a 200 mg al giorno da frazionare in 1-2 somministrazioni, la dose massima che può essere somministrata è di 400 mg al giorno, anche se raramente è necessaria una dose così elevata.
Per il trattamento dell'angina il Metoprololo viene somministrato alla dose di 50-100 mg, 2-3 volte al giorno.
Nei pazienti con aritmie la dose di Metoprololo consigliata è di solito 50 mg, 2-3 volte al giorno, dose che viene aumentata a 300 mg al giorno; il Metoprololo viene anche somministrato per iniezione endovenosa alla dose di 5 mg, iniettati ad una velocità di 1-2 mg/minuto, iniezione che può essere ripetuta dopo 5 minuti fino ad una dose totale di 10-15 mg.
Gli eventi aritmici, che si possono verificare durante interventi in anestesia generale, sono trattati con iniezione endovenosa lenta di Metoprololo alla dose di 2-4 mg, la dose di 2 mg può essere ripetuta fino ad un massimo di 10 mg.
Nel trattamento profilattico dell'emicrania il Metoprololo viene somministrato alla dose di 100-200 mg al giorno in dosi divise.
Nei pazienti con ipertiroidismo la dose consigliata di Metoprololo è di 50 mg da somministrare 4 volte al giorno.
Nel caso di infarto miocardico, entro le prime 12 ore dall'evento il Metoprololo viene somministrato per iniezione endovenosa alla dose di 5 mg ogni 2 minuti, fino ad un massimo di 15 mg, a cui seguono dopo 15 minuti 50 mg di Metoprololo per via orale, ogni 6 ore per 48 ore, la dose di mantenimento è di 200 mg al giorno da frazionare in dosi.
Effetti indesiderati - Gli effetti indesiderati più comuni del Metoprololo sono: bradicardia, marcata ipotensione, affaticamento, vertigini, cefalea, disturbi a livello gastrointestinale come nausea, vomito, dolore addominale, diarrea e costipazione.
Raramente si possono manifestare disturbi a livello del sistema nervoso centrale come depressione, confusione, turbe della memoria e a livello del sistema cardiovascolare come insufficienza cardiaca, edema, palpitazioni, fenomeno di Raynaud.
Controindicazioni e avvertenze - Il Metoprololo è controindicato nei pazienti infartuati che hanno una frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti/minuto, pressione sistolica inferiore a 100 mmHg e in caso di grave insufficienza cardiaca. Inoltre è controindicato in pazienti con malattia del nodo del seno, blocco atrio-ventricolare, shock cardiogeno, arteriopatia periferica grave e in soggetti asmatici.
In pazienti con insufficienza epatica grave è consigliabile ridurre la dose di trattamento con Metoprololo.
Cautela deve essere prestata nei pazienti diabetici, con broncopneumopatia cronica ostruttiva in cui è opportuno controllare la funzionalità polmonare.
La somministrazione di Metoprololo in donne in gravidanza deve essere fatta solo se la terapia risulta essenziale; a dosaggi normali la quantità di Metoprololo escreto nel latte materno è trascurabile, anche se è consigliabile tenere sotto controllo il neonato per il rischio di insorgenza di eventi tossici dovuti all'azione betabloccante del Metoprololo.
Interazioni - Il Metoprololo interagisce con : 1) Fluoxetina e Propafenone ( inibizione del metabolismo epatico del Metoprololo con aumento del rischio di eventi avversi che si manifestano con fiato corto, bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca acuta ); 2) Ritonavir ( rallentamento del metabolismo del Metoprololo con aumento del rischio di tossicità da Metoprololo che si manifesta con bradicardia e ipotensione ); 3) Amiodarone ( ipotensione, bradicardia ); 4) antinfiammatori non-steroidei ( riduzione dell'effetto antipertensivo ); 5) bloccanti i recettori alfa-1 adrenergici ( aumento della risposta ipotensiva già con la prima dose di alfa-bloccante ); 6) calcioantagonisti diidropiridinici ( ipotensione e/o bradicardia ); 7) Cimetidina e Chinidina ( riduzione del metabolismo del Metoprololo con possibile bradicardia e ipotensione ); 8) ipoglicemizzanti orali ( iperglicemia o ipoglicemia legate ad un meccanismo di alterazione del metabolismo glicemico ); 9) Rifampicina ( aumento del metabolismo del Metoprololo e riduzione della sua efficacia ); 10) Verapamil ( riduzione del metabolismo del Metoprololo con possibile ipotensione e bradicardia ).(Xagena_2009)
Nomi commerciali - Metoprololo: Lopresor, Seloken, Metoprololo; Metoprololo + diuretici: Igroton, Lopresor.
Fonte: Guida all’uso dei farmaci, V Edizione
Farma2009 Cardio2009