Trattamento dell'ipertensione arteriosa, dell'angina e dello scompenso cardiaco cronico sintomatico: Carvedilolo
Il Carvedilolo è un farmaco betabloccante, antagonista dei recettori beta-adrenergici non-selettivo, privo di attività simpaticomimetica intrinseca, antagonista dei recettori alfa-1, che trova indicazione nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, dell'angina in monoterapia, mentre quando associato a diuretici, Digossina o Ace inibitori ha indicazione nello scompenso cardiaco cronico sintomatico.
Posologia e modo di somministrazione - Nel trattamento dell'ipertensione arteriosa il Carvedilolo viene somministrato all'inizio della terapia alla dose di 12,5 mg, 1 volta al giorno, dopo 2 giorni si può aumentare, fino a raggiungere la dose di mantenimento di 25 mg, 1 volta al giorno. Quando necessario la posologia può essere aumentata ad intervalli di almeno 2 settimane fino a 50 mg al giorno da somministrare in un'unica dose o frazionata.
Nei pazienti anziani la dose iniziale di 12,5 mg al giorno è efficace nel controllo dell'ipertensione.
La posologia da seguire nella terapia dell'angina è di 12,5 mg, 2 volte al giorno, come dose iniziale, che viene aumentata dopo 2 giorni a 25 mg, 2 volte al giorno.
Nel trattamento dello scompenso cardiaco il Carvedilolo viene prescritto, come aggiuntivo, all'inizio della terapia alla dose di 3,125 mg, 2 volte al giorno, da assumere a stomaco pieno, dose che viene aumentata con intervalli di almeno 2 settimane alla dose di 6,25 mg 2 volte al giorno, poi 12,5 mg 2 volte al giorno, 25 mg 2 volte al giorno; la dose viene aumentata fino a raggiungere la più alta dose tollerata. Nei pazienti con scompenso cardiaco con peso corporeo inferiore a 85 kg la dose massima è di 25 mg, 2 volte al giorno; mentre per i pazienti con peso corporeo superiore a 85 kg la dose massima da somministrare è di 50 mg, 2 volte al giorno.
Effetti indesiderati - Gli effetti indesiderati che nel corso di trattamento con Carvedilolo si possono osservare frequentemente sono: cefalea, astenia, ipoglicemia, bradicardia, ipotensione posturale, edema generalizzato ( in particolare alle estremità inferiori ), nausea, diarrea e vomito.
Molto frequentemente, in relazione alla dose di Carvedilolo somministrata, è possibile il verificarsi di vertigini.
Talvolta si possono presentare: secchezza delle fauci, disturbi della vista con xeroftalmia e irritazione oculare, disturbi della minzione; si può inoltre osservare la comparsa di sintomi influenzali.
Più raramente si possono riportare casi di angina, blocco atrio-ventricolare, fenomeno di Raynaud, reazioni allergiche cutanee, variazioni degli enzimi epatici e alterazioni ematologiche come trombocitopenia e leucopenia.
Controindicazioni e avvertenze - Il Carvedilolo è controindicato nei pazienti con asma, marcata bradicardia, malattia del nodo del seno, blocco atrio-ventricolare, shock cardiogeno.
Nei pazienti con scompenso cardiaco e concomitante insufficienza renale, ipotensione, cardiopatia ischemica e vasculopatia è necessario controllare, durante l'aggiustamento del dosaggio, la funzionalità renale.
L'uso di Carvedilolo è controindicato in casi di scompenso cardiaco acuto o scompensato. Nei casi di insufficienza epatica la dose di Carvedilolo dovrebbe essere ridotta.
Il Carvedilolo è controindicato in donne in gravidanza e durante il periodo dell'allattamento.
Interazioni-Il Carvedilolo interagisce con : 1) Ciclosporina ( inibizione del metabolismo della Ciclosporina con aumento del rischio di tossicità da parte dell’immunosoppressore che si manifesta con insufficienza renale, colestasi e parestesia ); 2) Cimetidina ( inibizione del metabolismo epatico del Carvedilolo con possibilità di vertigini, insonnia, disturbi gastrointestinali, ipotensione ortostatica ); 3) Amiodarone ( ipotensione, bradicardia ); 4) antinfiammatori non-steroidei ( riduzione dell'effetto antipertensivo ); 5) calcioantagonisti diidropiridinici ( ipotensione e/o bradicardia ); 6) Digossina ( possibile aumento della biodisponibilità della Digossina; la tossicità da Digossina si manifesta con nausea, vomito e insorgenza di aritmie ); 7) ipoglicemizzanti orali ( alterazione del metabolismo glicemico con ipoglicemia o iperglicemia ); 8) Rifampicina ( aumento del metabolismo del Carvedilolo con riduzione del suo effetto ); 9) Metildopa ( aumento della pressione arteriosa, tachicardia durante stress fisiologico ).(Xagena_2009)
Nomi commerciali - Carvedilolo, Caravel, Colver, Dilatrend, Carvipress, Omeria, Trakor, Curcix
Fonte: Guida all’uso dei farmaci, V Edizione
Farma2009 Cardio2009